_ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF轉(zhuǎn)錄

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_ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF轉(zhuǎn)錄

生物活性

的實(shí)驗(yàn)操作(此來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

化學(xué)數(shù)據(jù)

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簡(jiǎn)要描述：Wnt inhibitor/抑制劑
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

產(chǎn)品型號(hào)：CAS：780757-88-2
廠商性質(zhì)：代理商
更新時(shí)間：2021-11-23
訪問(wèn) 量：1825

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-蛋白因子

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詳細(xì)介紹

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。

激酶實(shí)驗(yàn): ^[1]

雙重-熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)	雙重-熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)系統(tǒng)提供形成雙重報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)的有效方法。在DLR™ 實(shí)驗(yàn)中, 順序測(cè)量螢火蟲(chóng)型和花蟲(chóng)型熒光素酶活性。加入熒光素酶實(shí)驗(yàn)試劑 II (LAR II)，獲得“輝光型”發(fā)光信號(hào)，測(cè)量螢火蟲(chóng)型熒光素酶報(bào)告基因。定量測(cè)量螢火蟲(chóng)熒光素酶后, 淬滅反應(yīng)，同時(shí)在相同試管中加入Stop & Glo® 試劑開(kāi)始花蟲(chóng)型熒光素酶反應(yīng)。通過(guò)花型熒光素酶，Stop & Glo® 試劑也產(chǎn)生“光輝型”信號(hào)，在測(cè)量過(guò)程中緩慢降解。在 DLR™ 實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中, 兩種報(bào)告基因都使用亞原子(<10-18) 敏感性進(jìn)行線性分析，在實(shí)驗(yàn)宿主細(xì)胞中都沒(méi)有內(nèi)在活性。而且, DLR™ 實(shí)驗(yàn)的集成格式可以使在轉(zhuǎn)化細(xì)胞或無(wú)細(xì)胞轉(zhuǎn)錄/翻譯反應(yīng)中快速測(cè)量報(bào)告基因。

雙重-熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)

雙重-熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)系統(tǒng)提供形成雙重報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)的有效方法。在DLR™ 實(shí)驗(yàn)中, 順序測(cè)量螢火蟲(chóng)型和花蟲(chóng)型熒光素酶活性。加入熒光素酶實(shí)驗(yàn)試劑 II (LAR II)，獲得“輝光型”發(fā)光信號(hào)，測(cè)量螢火蟲(chóng)型熒光素酶報(bào)告基因。定量測(cè)量螢火蟲(chóng)熒光素酶后, 淬滅反應(yīng)，同時(shí)在相同試管中加入Stop & Glo® 試劑開(kāi)始花蟲(chóng)型熒光素酶反應(yīng)。通過(guò)花型熒光素酶，Stop & Glo® 試劑也產(chǎn)生“光輝型”信號(hào)，在測(cè)量過(guò)程中緩慢降解。在 DLR™ 實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中, 兩種報(bào)告基因都使用亞原子(<10-18) 敏感性進(jìn)行線性分析，在實(shí)驗(yàn)宿主細(xì)胞中都沒(méi)有內(nèi)在活性。而且, DLR™ 實(shí)驗(yàn)的集成格式可以使在轉(zhuǎn)化細(xì)胞或無(wú)細(xì)胞轉(zhuǎn)錄/翻譯反應(yīng)中快速測(cè)量報(bào)告基因。

細(xì)胞試驗(yàn): ^[1]

細(xì)胞系	Human colon carcinoma cell lines SW480, SW620, and HCT116, normal colonic epithelial cell line CCD-841Co
濃度	~25 μM
處理時(shí)間	24 hours
方法	1. Prior to starting the assay, prepare the Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent, and mix thoroughly. 2. For best results, empirical determination of the optimal cell number, apoptosis induction treatment and incubation period for the cell culture system may be necessary. 3. Use identical cell numbers and volumes for the assay and the negative control samples. 4. Do not mix Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent and samples by manual pipetting. Mixing in this manner is unnecessary and may create bubbles that interfere with fluorescence readings or cross-contaminate the samples. Gentle mixing may be performed using a plate shaker. 5. Total incubation time for the assay depends upon the amount of caspase- 3/7 present in the sample. 6. The Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent is formulated to mediate cellular lysis and support optimal caspase-3/7 activity. In rare instances, the reagent does not affect complete lysis of cultured cells. In such cases, lysis is enhanced by a freeze-thaw cycle. For best results, freeze at -70 °C, then thaw at room temperature. After equilibration, mix to homogeneity and incubate until measurable fluorescence is achieved

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): ^[1]

動(dòng)物模型	7周大的雄性C57BL/6J-Apc ^Min/+小鼠
配制	使用ICG-001水溶性類(lèi)似物
劑量	300 mg/kg
給藥處理	ICG-001水溶性類(lèi)似物每天口服處理，持續(xù)9周

參考文獻(xiàn)

[1] Emami KH, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.

[2] Teo JL, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2005，102（34），12171-12176.

點(diǎn)擊下載ICG-001 (SDF格式文件)

分子量	548.63
化學(xué)式	C₃₃H₃₂N₄O₄
CAS號(hào)	780757-88-2

穩(wěn)定性	3年 -20℃粉狀
穩(wěn)定性	6月-80℃溶于DMSO
別名

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	100 mg/mL (182 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	35 mg/mL (63 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8227 mL	9.1136 mL	18.2272 mL
5 mM	0.3645 mL	1.8227 mL	3.6454 mL
10 mM	0.1823 mL	0.9114 mL	1.8227 mL
50 mM	0.0365 mL	0.1823 mL	0.3645 mL

摩爾濃度計(jì)算器分子量計(jì)算器稀釋計(jì)算器

點(diǎn)擊放大	評(píng)級(jí)
	數(shù)據(jù)來(lái)源于	, , Mol Immunol. 2013 Dec;56(4):423-33 . ICG-001購(gòu)于Selleck
	方法	Matrigel Invasion Assay
	細(xì)胞系	MDA-MB-231 breast cancer cells
	濃度	5 uM
	處理時(shí)間	18 h
	結(jié)果	Senescent CM-induced invasion in both cell lines was decreased by ICG- 001.

?CAS：780757-88-2 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF轉(zhuǎn)錄相關(guān)產(chǎn)品介紹：

XAV-939

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對(duì)CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一種有效的，高選擇性的Btk抑制劑，IC50為0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，適度有效，對(duì)EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一種EGFR抑制劑，IC50為2 nM，對(duì)EGFR的選擇性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，K_i為0.6 nM。

特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。

ABT-199 (GDC-0199)

ABT-199 (GDC-0199)是一種Bcl-2選擇性抑制劑，K_i為<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上，對(duì)Mcl-1沒(méi)有抑制活性。Phase 3。

特征: ABT-263 (Navitoclax)的重組

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)是一種有效的三重血管激酶抑制劑，對(duì)VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59

華雅思創(chuàng)生物在中國(guó)代理的產(chǎn)品已經(jīng)成功銷(xiāo)往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無(wú)錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽(yáng)、湖南省的長(zhǎng)沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西省的南寧市、山東省的濟(jì)南、青島、東北三省遼寧省的沈陽(yáng)市、大連市、吉林省的長(zhǎng)春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國(guó)絕大部分省市和自治區(qū)。

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產(chǎn)品描述

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。

ICG-001 作用于TOPFLASH 時(shí)，IC50為3 μM，而對(duì)含突變TCF位點(diǎn)的相關(guān)報(bào)告基因結(jié)構(gòu), FOPFLASH沒(méi)有作用效果。使用25μM ICG-001處理SW480 細(xì)胞8小時(shí)后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的穩(wěn)定水平，這兩者都可通過(guò)β-catenin上調(diào)。ICG-001 作用于轉(zhuǎn)化細(xì)胞而不是正常結(jié)腸細(xì)胞，選擇性誘導(dǎo)凋亡，降低結(jié)腸癌細(xì)胞生長(zhǎng)。^[1] ICG-001作用于presenilin-1突變細(xì)胞，可表型營(yíng)救正常神經(jīng)生長(zhǎng)因子(NGF)誘導(dǎo)的神經(jīng)元分化和神經(jīng)軸突生長(zhǎng)，強(qiáng)調(diào)TCF/β-catenin 信號(hào)通路在神經(jīng)軸突生長(zhǎng)和神經(jīng)元分化中的重要性。^[2] 研究顯示 5μM ICG-001作用于MCF7細(xì)胞，抑制leptin誘導(dǎo)的EMT, 入侵和腫瘤干細(xì)胞球形成。^[3]

ICG-001 水溶性類(lèi)似物處理9周，降低42%結(jié)腸和小腸息肉的形成，和非甾體類(lèi)抗炎試劑Sulindac效果類(lèi)似，Sulindac是一貫治療這種疾病模型的藥物。在整個(gè)的處理期間觀察不到明顯的毒性。類(lèi)似物按150 mg/kg 劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型，處理19天，顯著降低腫瘤體積，沒(méi)有死亡，體重也沒(méi)有降低。^[1]ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠，顯著抑制beta-catenin信號(hào)，且降低 Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化，同時(shí)保護(hù)上皮細(xì)胞。^[4]